Через какое время тетурам выводится из организма

Через какое время тетурам выводится из организма

КогтеваЕ.С ., Куташов В.А., Шульга А.С.

КУЗ Воронежской области «Воронежский областной психоневрологический диспансер», Россия, г .В о ронеж; кафедра психиатрии и неврологии ВГМУ им. Н.Н. Бурденко, Россия, г. Воронеж

Аннотация. Статья посвящена основным этапам медикаментозного лечения алкогольной зависимости. Показана распространенность и значимость своевременного лечения алкоголизма. Описаны наиболее эффективные группы препаратов, применяемые для терапии алкогольной зависимости.

Ключевые слова: алкогольная зависимость, схема лечения алкоголизма, купирование алкогольного абстинентного синдрома, противорецидивная терапия, Селинкро , Тетурам , Акампросат .

Актуальность проблемы. В течение последнего времени проблема распространения алкогольной зависимости во всем мире и в РФ приняла чрезвычайные масштабы. Так, в России к 2010г. Было зарегистрировано 2,7 млн. человек страдающих алкоголизмом, из них около 100 тыс. перенесли алкогольный психоз. И это всего лишь «верхушка айсберга». По данным Роспотребнадзора количество алкоголиков в России превысило 5млн. человек, что составляет 3,4% населения. [2,9]

Пик начала употребления алкоголя в РФ приходится на 13-16 лет, при этом ежедневно алкоголь употребляет 33% юношей и 20% девушек. Врачи прогнозируют, что большей части этих людей вскоре потребуется лечение от алкоголизма.

Неуклонно растёт число больных алкоголизмом среди женщин. Так в 80х гг. соотношение мужчин и женщин, страдающих алкогольной зависимостью, соответствовало 12:1, к 2013г этот показатель стал 5:1.

Алкогольная ситуация в стране характеризуется повсеместным распространением пьянства и алкоголизма, увеличением потребления алкоголя, наращиванием объёма выпуска крепких спиртных напитков, их широкой доступностью.От алкоголизма и его последствий (в том числе, самоубийств) ежегодно умирает порядком 500 тыс. человек в год. [5,6]

По данным ВОЗ количество чистого алкоголя превышающее 8л/чел/год является опасным для здоровья. В 1980х СССР достигла отметки в 12л/чел/год. В 2015 год среднедушевое потребление алкоголя по приблизительным оценкам независимых экспертов достигло 16 литров.

Не смотря на активную антиалкогольную политику в РФ и во всем мире, алкоголизм является одной из наиболее острых проблем современной медицины, что делает вопрос об основных способах медикаментозного лечения алкоголизма чрезвычайно актуальным. [3,4]

Основные этапы медикаментозного лечения алкогольной зависимости . Схема лечения алкоголизма включает в себя три этапа. Задачей первого этапа является прерывание злоупотребления алкоголем, клиническое обследование больного, и собственно купирование абстинентных расстройств. Второй этап — антиалкогольное лечение с целью выработки отвращения к спиртным напиткам и стойкого подавления патологического влечения к алкоголю, т.е. непосредственное лечение алкогольной зависимости. Третий этап — поддерживающее,противорецидивноелечение . [3]

Первый этап терапии имеет целью купировать алкогольные эксцессы, в том числе запой, алкогольный абстинентный синдром (ААС) и нормализовать соматическое состояние больных. Купирование ААС осуществляется как амбулаторных условиях , так и в условиях стационара. Показаниями к госпитализации являются:

· Безуспешное амбулаторное лечение

· Тяжелое соматическое состояние

· Психотические нарушения (такие как, бред, галлюцинации, делирий), либо сопутствующая психическая патология, препятствующая лечению

· Судорожные припадки, ЧМТ в анамнезе с потерей сознания

· Подростковый возраст [1, 2, 9]

Для купирования психотической симптоматики широко используются нейролептики . Наиболее распространено применение Галоперидола в дозе 0.5-2мг в/м или перорально с повторным введение при необходимости через 2 часа. Средняя доза составляет -10 мг/день. В РФ имеет место практика применения нейролептиков типа Аминазина или Тизерцина . Однако данные препараты увеличивают риск возникновения судорог и делирия, кроме того обладают проаритмогенным действием и нарушают проводимость. Смертность от побочных эффектов препаратов повышается в 2-4 раза.

Одной из наиболее рациональных комбинаций для купирования ААС является совместное применение нейролептиков и транквилизаторов . Бензодиазепиновые транквилизаторы являются основным средством для лечения ААС. Они обладают выраженным седативным эффектом, уменьшают симптомы делирия, сокращают длительность его течения, снижают риск возникновения судорог. Используются как длительнодействующие средства, так и бензодиазепины с коротким периодом полувыведения. Средние дозы Диазепама составляют 5-20 мг, возможно внутривенное и пероральное применение препарата. В связи с частой повышенной толерантностью доза может составлять 120-200 мг/день. По мере купирования симптоматики количество препарата уменьшается на 20-25% ежедневно, для предотвращения развития зависимости. Средняя длительность лечения – 5-10 дней, в зависимости от тяжести проявлений. Кроме того, возможно применение Лоразепама 1-2мг, каждые 4 часа, либо Оксазепам 15-30 мг каждые 12 часов.

Особое значение в купировании алкогольной абстиненции имеет тиамин (витамин В 1 ). Суточные дозы препарата, применяемые при алкогольной абстиненции, составляют 50—300 мг. Начинают с в/ м применения в течение 2-3х дней, с последующим переходом на пероральный приём. Крайняя важность его использования диктуется профилактикой тяжелого осложнения ААС-энцефалопатиейГайе — Вернике .

Другим эффективным препаратом является Карбамазепин . Рекомендуется применение препарата в дозе 1200мг/д, с постепенным снижением в 2раза. К концу недели рекомендуется перейти на минимальную дозу в 200мгд. При развитии делириозного состояния Карбамазепин не оказывает положительного влияния. Однако, в остальных случаях препарат способен купировать проявления ААС, не вызываю при этом зависимости. [1,2,6]

Инфузионная терапия используется с дезинтоксикационной целью в случае развития делирия, при выраженном обезвоживании, тяжелом течении ААС, упорной рвоте. Используют тиоловые препараты, обладающие дезинтоксикационными свойствами. Часто применяют унитиол внутримышечно 1—4 раза в день по 1 мл 5%-ного раствора на 10 кг массы тела больного. Продолжительность лечения — до 2 недель. Натрия тиосульфат вводят внутривенно по 15—20 мл 30%-ного раствора до 10 дней.

Применяются и изотонические растворы (натрия хлорида 0,9%-ный раствор внутривенно капельно по 1—1,5 л в сутки; глюкозы 5%-ный раствор используется таким же образом). Наиболее эффективными и безопасными дезинтоксикационными средствами являются плазмозамещающие растворы. Гемодез связывает токсины в крови, его вводят внутривенно капельно до 500 мл в сутки. [1,7,8]

Противорецидивная медикаментозная терапия. В настоящее время существуют такие препараты какАкампрозат , Дисульфирам , Налмефен , Налтрексон , которые достоверно уменьшают вероятность рецидива. Для повышения эффективности приём данных препаратов необходимо сочетать с психотерапевтическим воздействием. [ 1,3]

Акампросат ( Кампрал ). В основе действия Акампросата лежит ацетилгомотауринат кальция. Он восстанавливает нарушенный баланс химических веществ и функциональную активность биохимических рецепторов.Выпускается Акампросат в форме твердых таблеток для приема внутрь. Одна таблетка содержит 0,333 г. активного вещества . Таблетки двояковыпуклые, покрыты гладкой оболочкой, на одну сторону наносится надпись «333». Фасуются в блистеры по 12 штук в каждом. В одной упаковке содержится 7 блистеров. Акампросат способен снизить выделение нейротрансмиттеров , чрезмерный выброс которых наблюдается при принятии алкоголя. Предполагается, что Са 2+ в составе препарата подавляет активность L-глутамата — главного нейромедиатора , отвечающего за возбуждение. Нейропротекторный эффект Акампросата достигается благодаря воздействию на кальциевые каналы, что активизирует некоторые ферменты, среди которых фосфолипаза , эндонуклеаза , протеаза. В результате нейроны защищаются от воздействия токсинов этилового спирта, зависимость от алкоголя постепенно уменьшается.Есть данные о том, что Акампросат может создавать связки с NMDA-рецепторами. Этим эффектом обуславливается способность препарата снижать риски рецидивов алкоголизма. Именно нарушение функций NMDA-рецепторов приводит к образованию.У исследователей есть основания полагать, что Акампросат противодействует глутаматергическойнейротрансмиссии , которая вызывает развитие химической зависимости от алкоголя.

Читайте также:  Легкое отравление уксусом

Для больных весом до 60 кг схема приема — 2 таблетки с утра, затем днем и на ночь по 1 таблетке (4 таблетки в сутки), для больных весом свыше 60 кг — по 2 таблетки с утра, днем и вечером (суммарная доза 6 таблеток за сутки). Полный курс лечения препаратом — 1 год, минимальный — 15 суток. Акомпросат принимают, запивая водой в достаточном количестве во время или после еды. Противопоказания к применению являются
пациенты старше 65 лет, беременные женщины в период лактации (грудного вскармливания), пациенты в возрасте младше 18 лет, при синдром отмены алкоголя и( или) пациенты в состоянии алкогольного опьянения, при хронических и острых заболеваниях выделительной системы и почек;
Акампросат не вызывает дисульфирамоподобных реакций, поэтому тяга к алкоголю снижается естественным образом. Спиртное не вызывает отвращения, но потребность в нем постепенно пропадает. [ 1,7,8,9]

Тетурам ( Эспераль , Антабус) Тетурам выпускается в двух лекарственных формах: в таблетках по 150 мг, предназначенных для приема внутрь, и в таблетках по 100 мг для подкожных и внутримышечных подшивок. При пероральном приеме препарат действует до 2 суток, потом выводится из организма. При срок действия становится более длительным, постепенно снижаясь в течение 6-8месяцев. Лечение Тетурамом возможно только с согласия больного, поскольку требуется полный отказ от спиртного. Если человек после приема этого препарата выпьет большую дозу алкоголя, разовьется тяжелое отравление. Оно может привести к серьезным осложнениям. В его основе препарата лежит активное вещество — дисульфирам , которое вступает в реакцию с этанолом и вызывает симптомы интоксикации. Попадая в организм, Тетурам выступает ингибитором алькогольдегиддегидрогеназы — фермента, который принимает участие в метаболизме этанола. В результате в крови увеличивается уровень ацетальдегида. Это вызывает симптомы интоксикации: покраснение лица, тошноту с рвотой, общую слабость, снижение давления, нарушение сердечного ритма, озноб, боль в груди, затруднение дыхания.Из-за подобных симптомов распитие алкоголя перестает доставлять человеку удовольствие. В среднем больной принимает 0,25 до 0,5 г. препарата в сутки. Тетурам обладает обширным перечнем противопоказаний, среди которых выделяют следующие заболевания: с ердечно-сосудистые патологии, бронхиальная астма, желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь, , онкология, инфекции ЦНС, эпилепсия, психические расстройства, глаукома, сахарный диабет, недостаточность печени. Кроме того, назначение Тетурама недопустимо в периоды беременности и грудного вскармливания. Также его не должны принимать пациенты старше 60 лет. Производитель предупреждает, что препарат Тетурам может вызывать побочные эффекты. Среди них: металлический привкус во рту; головная боль; амнезия; помутнение сознания; полиневрит ног; неврит глазного нерва; кожная сыпь.

Для формирования отвращения к алкоголю также используют препараты на основе карбамида кальция. Как и Тетурам , они блокируют отвечающий за усвоение этанола фермент, из-за чего у человека развивается непереносимость алкоголя. Следующие препараты имеют в составе карбамид кальция в качестве активного вещества: Циамид , , Темпозил . Циамид — это таблетки и капли для внутреннего приема, а Темпозил также выпускается в виде растворов для внутривенных инъекций. Эффект от этих препаратов наступает быстрее, чем от Тетурама , но оказывается менее продолжительным по времени [1,6,9]

Селинкро . Овальные, двояковыпуклые, белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «S» на одной стороне. 1таблетка содержитналмефена гидрохлорид — 20 мг; что соответствует налмефену — 18,06 мг. Исследования показали, что налмефен является селективным лигандом опиоидных рецепторов, проявляя свойства антагониста в отношении μ- и δ- рецепторов и частичного агониста в отношении κ- рецепторов. Селинкро снижает потребление алкоголя, по всей видимости, модулируя кортико-мезолимбические функции.Прапарат снижает влечение к алкоголю, а также эйфоризирующий эффект от его употребления. Селинкро не предназначен для достижения немедленного воздержания от алкоголя. Снижение потребления алкоголя является промежуточной целью на пути к полному воздержанию.

Селинкро применяется по необходимости. Решение о приеме препарата принимает сам пациент: в те дни, когда, по его мнению, высока вероятность употребления алкоголя, за 1–2 ч до предполагаемого момента принимается 1 табл. Селинкро в дозе 18 мг. Если пациент начал употреблять алкоголь, не приняв предварительно таблетку Селинкро , ему нужно это сделать как можно быстрее.Максимальная суточная доза Селинкро составляет 1 табл.В ходе клинических исследований максимальное улучшение наблюдалось в течение первых 4 недели терапии. Ответ пациента на лечение и целесообразность продолжения фармакотерапии необходимо оценивать регулярно (например, ежемесячно). Врач должен постоянно определять прогресс пациента в снижении потребления алкоголя, его общее состояние, приверженность терапии и возникновение побочных эффектов. Длительность клинических исследований Селинкро не превышала 12 мес , поэтому его назначение на срок более одного года должно осуществляться с осторожностью. Безопасность и эффективность Селинкро у пациентов моложе 18 лет не установлена.

Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Большая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения. Кроме того, редко встречаются: спутанность сознания, неугомонность, снижение либидо, астения, уменьшение массы тела .П ротивопоказаниями к применению препарата являются: одновременное применение опиоидных анальгетиков, опиатная зависимость, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, недавний острый алкогольный абстинентный синдром (в том числе галлюцинации, судороги и делирий). Селинкро не рекомендуется применять во время беременности. [3,9]

Читайте также:  Почему болят пятки ног после ходьбы

Вывод . Таким образом, учитывая вышесказанное, можно говорить, о том, в настоящее время имеется широкий спектр лекарственных средств доказавших свою эффективность как в борьбе с явлениями ААС, так и в последующем противорецидивном лечении.

1. Барденштейн , Л. M .[Электронный ресурс] -http://www.booksmed.com/narkologiya/2608-alkogolizm-narkomanii-toksikomanii-bardenshteyn.html

2. Куташов , В.А. Наркология. Клиника, Диагностика. Лечение / В.А. Куташов , И.Е. Сахаров. – Москва-Воронеж 2016 ,

3. Куташов , В.А. Клинические проявления алкоголизма. Учебно-методическое пособие / В.А. Куташов , Л.С. Немых, Д.Н. Припутневич . — ВГМА, Воронеж 2014, Стр. 54

4. Никитин, Г. А. Алкоголизм и проблема инфарктов у лиц молодого возраста. – Москва, 1973 С тр. 105-108

5. Ширяев, О.Ю. Алкоголизм, методические рекомендации / О.Ю. Ширяев, Т.Ю. Гречко. – Воронеж 2009, стр. 3-5, 28-32

6. Тхостова , А. Ш. Психологические аспекты зависимостей / А.Ш. Тхостова , С.П. Елшанский . — Москва: Научный мир, 2003. Стр. 52-55

7. Br. J. Addict.Gender differences in alcohol consumption: effects of measurement [ Электронныйресурс ]- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Archer%20L%5BAuthor%5D&cauthor=true&cauthor_uid=1543934

8. Schukit , M.A. Drug and alcohol abuse/ A clinical guide to diagnosis and treatment 5 th od. NY. Kluwer Academic / Plenum Publisher. – 2000. — P.380-385

9. Wilsnack , S.C International gender and alcohol research: recent findings and future directions Wilsnack , S.C, Wilsnack R.W \ Alcohol Res. Health – 2002 – V.26. — P. 245-250

ON THE ISSUE OF MEDICAL TREATMENT OF ALCOHOLISM

KogtevaE.S ., Kutashov V.A., Shulga A.S.

Summary: The article is devoted to the main stages of medical treatment of alcohol addiction. It shows the prevalence and importance of early treatment of alcoholism. The article describes the most effective group of medicines used for treatment of alcohol addiction.

Keywords : alcohol addiction, alcoholism treatment regimen, treatment of alcohol withdrawal syndrome, preventive treatment, Selincro , Teturam , Acamprosate .

Действующее вещество:

Содержание

  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Тетурам
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Тетурам
  • Срок годности препарата Тетурам
  • Цены в аптеках
  • Отзывы

Фармакологическая группа

  • Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • T56.8 Токсическое действие других металлов

3D-изображения

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
дисульфирам 150 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); стеариновая кислота — до получения таблетки массой 180 мг

Описание лекарственной формы

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошнота, рвота, тахикардия, понижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Тетурама. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание Тетурама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкуронконъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие. Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.

Показания препарата Тетурам

лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;

как дезинтоксикационное средство при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации ( в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II–III стадии);

туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких;

эрозивные поражения слизистой ЖКТ , язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ;

болезни почек, печеночная недостаточность;

эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС , полинейропатия, неврит слухового и глазного нервов;

С осторожностью: сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приема дисульфирама в анамнезе.

Побочные действия

Обусловленные свойствами Тетурама: металлический вкус во рту; неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом; полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; потеря памяти, спутанность сознания, астения; головные боли; кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией Тетурам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл водки на фоне приема Тетурама развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации

Изониазид. Нарушения поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения тетурамом.

Комбинации, требующие осторожности

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение биотрансформации варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены тетурама.

Теофиллин. Тетурам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Читайте также:  При миастении применяют препараты

Бензодиазепины. Тетурам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (особенно если больные на фоне приема Тетурама, принимают спиртные напитки).

Способ применения и дозы

Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 150–500 мг 2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7–10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20–30 мл 40% водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки — 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150–200 мг/сут в течение 1–3 лет.

Передозировка

Симптомы: комбинация Тетурам–этанол может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Форма выпуска

Таблетки, 150 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30 или 50 табл. в банке полимерную или флаконе полимерном. Каждую банку, флакон, по 3 или 5 контурных упаковок помещают в пачку из картона.

Тетурам Инструкция по применению

  • Цена на Тетурам от 292.90 руб. в Черкесске
  • Купить Тетурам в Черкесске можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Тетурам в 23 аптеки

Тетурам

Наименование производителя

Ай Ди Ти Биологика ГмбХ

Страна

Общее описание

Средство для лечения алкогольной зависимости

Форма выпуска и упаковка

30 — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

50 — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

таблетки по 150 мг — 30 шт в уп.

таблетки по 150мг — 30 штук в уп.

упак 50 таблеток

Лекарственная форма

таблетки белого или белого со слегка желтоватозеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской

Описание

Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение артериального давления (АД) и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Тетурама. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Фармокинетика

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.

Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.

Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит — диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.

T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.

При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.

Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.

До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови — около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.

Особые условия

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

Состав

Активное вещество: Тетурам 150 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, аэросил.

дисульфирам 150 мг

Вспомогательные в-ва: крахмала картофельного, кремния диоксида коллоидного /аэросил/, стеариновой к-ты до получения таблетки массой 180мг

Показания

Для приема внутрь: профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Для имплантации: лечение хронического алкоголизма, в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.

Способы применения

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту; редко — гепатиты.

Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.

Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.

При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.

Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.

При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.

При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.

Синонимы

Дисульфирам, Радотер, Тетурам (Антабус), Эспераль, Эспераль Дисульфирам

Ссылка на основную публикацию
Чем слушают больных врачи
Любите задавать вопросы типа "для чего человеку селезенка" или "как работают лекарства от рака"? Я знаю ответы и умею их...
Чем отличается диаскинтест от реакции манту
Какой тест лучше Манту или Диаскинтест? Туберкулез представляет собой чрезвычайно опасную болезнь, которая очень быстро приспосабливается к антибиотикам при лечении....
Чем отличается крем от бальзама
В силу колоссального культа косметики для женщин многие просто не замечают достаточно скромный выбор мужских косметических средств. Хотя представители сильного...
Чем слушают сердцебиение врачи
«На каком сроке слышно сердцебиение на фетальном допплере?» самый частый вопрос, который задают наши покупатели, выбирая это прибор на сайте...
Adblock detector